总有朋友问华子,在服用阿托伐他汀或是瑞舒伐他汀时,血脂正常了,是不是就可以换成匹伐他汀或是普伐他汀了?
华子说,阿托伐他汀与瑞舒伐他汀是强效他汀,降脂强度高,而匹伐他汀与普伐他汀是中效他汀,在换药之后可能会影响控制低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的效果。如果没有明显的不良反应,使用强效他汀的获益更大。
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一、他汀分为强效与中效
在他汀类药物中,以对LDL-C水平的最大控制效果进行分类,能把LDL-C水平降低50%以上的有阿托伐他汀与瑞舒伐他汀,称为强效他汀。而其他的辛伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀对LDL-C水平的最大降幅达不到50%,称为中效他汀。
强效他汀与中效他汀的药理机制相同,都可以降低胆固醇,治疗动脉粥样硬化,稳定斑块预防血栓,降低心脑血管疾病的风险。
中药里的血脂康,主要成分为红曲,其中含有洛伐他汀及其衍生物,与他汀的作用相同。
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二、强效他汀获益更大
第一次选择他汀时,通常建议使用强效他汀。因为强效他汀的降脂强度高,可以得到更好的治疗效果。而且对于大多数血脂升高不多的人,强效他汀使用较低的剂量就可以使LDL-C水平达标,出现不良反应的可能性也更少一些。
在强效他汀中,阿托伐他汀的不良反应发生率略低于瑞舒伐他汀,所以首次应用他汀时,常选择低剂量的阿托伐他汀。在用药满1个月后复查血脂和肝功,根据药物效果与耐受程度,再进行用药调整。
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三、什么情况可替换为中效他汀
很多朋友担心强效他汀的不良反应高,在用药一段时间后就想替换为中效他汀。华子会告诉他们,如果没有出现不良反应,就不要替换药物。其实他汀类药物的不良反应发生率并不高,大多数人都可以较好的耐受,在服用过程中不会出现异常情况。
只有少数人出现不耐受强效他汀的情况,比如说肝功能受到影响,转氨酶(ALT、AST)超过上限3倍,胆红素超过上限2倍;或是出现肌肉毒性,如明显的肌痛、乏力,肌酸激酶(CK)超过上限4倍时,则建议停药。
在相关指标恢复正常后,可以考虑更换为中效他汀继续用药。
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四、低剂量强效他汀联合用药
在实际治疗中,有很多人采取了低剂量的强效他汀与其他降脂药物联用的方式。他汀的不良反应发生率与用药剂量相关,但他汀的剂量翻倍,对LDL-C的降幅只能增加6%,而中国人普遍对他汀的耐受性差,使用大剂量他汀的风险高。
所以用低、中剂量的强效他汀,联合胆固醇吸收抑制剂(依折麦布、海博麦布)以及PCSK9抑制剂(依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗、英克司兰等),可以大幅增加对LDL-C水平的控制,而不会增加不良反应风险。
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总结一下,使用他汀治疗时,强效他汀的效果高于中效他汀,没有不良反应就不要随意替换。如果不能耐受大剂量的强效他汀,可以使用低剂量的强效他汀与胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂联合用药。只有完全不能耐受强效他汀时,才考虑用中效他汀替换。
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